Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。
别名：ASP 1941
Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin是SGLT2选择性抑制剂，其对血糖控制发挥有益作用，改善STZ诱导的糖尿病大鼠糖尿病相关代谢异常和并发症，是研究1型糖尿病的潜在化合物。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MCF-7 human breast cancer cell lines |
| 方法 | Cell proliferation assays Briefly, cells were seeded in 12-well tissue culture plates and maintained in complete medium with 0-50 μM ipragliflozin. Cell proliferation was analyzed 0-4 days later by cell counting using a hemocytometer. |
| 浓度 | 1, 10, 50 μM |
| 处理时间 | 24, 48, 72, 96 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male C57BL/6J wild-type (WT) mice, Male C57BL/6J-ob/ob (ob/ob) mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 10 mg/kg/day |
| 给药处理 | Oral gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 404.45 |
| 分子式 | C21H21FO5S |
| CAS号 | 761423-87-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4725 mL | 12.3625 mL | 24.7249 mL |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4725 mL | 4.945 mL |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4725 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的SGLT产品 |
|---|
| Tianagliflozin
Tianagliflozin是一种SGLT2抑制剂，可用于2型糖尿病的相关研究。 |
| JTT-662
JTT-662是一种SGLT1抑制剂，可用于2型糖尿病的相关研究。 |
| JP-2266
JP-2266是一种SGLT1/2双重抑制剂，可用于糖尿病的相关研究。 |
| Tofogliflozin
Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂，对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。 |
| Mizagliflozin
Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。 |
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