INT-777

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INT-777 是一种有效的 TGR5 激动剂，其EC50值为0.82 μM。

别名：S-EMCA

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INT-777是一种新型强效选择性TGR5激动剂。INT-777（3μM）以cAMP依赖性方式增加人肠内分泌细胞系NCI-H716中的ATP产生。INT-777（10μM）降低Isc并且当加入血清肌肉剥离的远端结肠段的浆膜侧时增加TEER。

体内研究中，INT-777（1 μM/min/kg，po）具有强效的利胆作用，可防止羧基CoA活化和随后的结合，从而有利于其胆汁分流途径。在TGR5-Tg小鼠中，INT-777（30 mg/kg/天，po）增加能量消耗并减少高脂肪喂养时的肝脂肪变性和肥胖，并改善胰岛素敏感性。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.219 mL	11.0951 mL	22.1902 mL
5 mM	0.4438 mL	2.219 mL	4.438 mL
10 mM	0.2219 mL	1.1095 mL	2.219 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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