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Indotecan

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Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。

Indotecan结构式

别名:LMP-400

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1600 中国库存现货
10mg ¥ 2600 中国库存现货
25mg ¥ 4800 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。

化学性质
分子量 478.49
分子式 C26H26N2O7
CAS号 915303-09-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO < 1 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0899 mL 10.4495 mL 20.8991 mL
5 mM 0.418 mL 2.0899 mL 4.1798 mL
10 mM 0.209 mL 1.045 mL 2.0899 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ukhyun Jo, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. SLFN11 promotes CDT1 degradation by CUL4 in response to replicative DNA damage, while its absence leads to synthetic lethality with ATR/CHK1 inhibitors

[2] Anish Thomas, et al. Clin Cancer Res. Targeting Topoisomerase I in the Era of Precision Medicine

[3] Peng-Cheng Lv, et al. J Med Chem. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Potential Prodrugs Related to the Experimental Anticancer Agent Indotecan (LMP400)

[4] Maris A Cinelli, et al. J Med Chem. Identification, synthesis, and biological evaluation of metabolites of the experimental cancer treatment drugs indotecan (LMP400) and indimitecan (LMP776) and investigation of isomerically hydroxylated indenoisoquinoline analogues as topoisomerase I poiso䲧

[5] Rafael Balaa-Fouce, et al. Antimicrob Agents Chemother. Indotecan (LMP400) and AM13-55: two novel indenoisoquinolines show potential for treating visceral leishmaniasis

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