Imeglimin hydrochloride（EMD 387008 HCl，Imeglimin盐酸盐）是一种首创的（first-in-class），口服活性的，可以通过调节线粒体功能发挥降糖作用的化合物，具有改善胰岛素分泌紊乱和胰岛素敏感性的双重机制。可以恢复线粒体中复合物III的活性，并降低复合物I的活性和活性氧ROS产生，有助于改善肝细胞和骨骼肌中的葡萄糖代谢，同时可通过调节内质网稳态通路，从而在体内和体外预防β细胞凋亡（apoptosis）。可用于Ⅱ型糖尿病(T2D)的相关研究。
别名：EMD 387008 hydrochloride
Imeglimin hydrochloride（EMD 387008 hcl）是一种首创的（first-in-class），具有一种以线粒体生物能量学（mitochondrial bioenergetics）为靶点的新型作用机制（MOA）的化合物，具有改善胰岛素分泌紊乱和胰岛素敏感性的双重机制。Imeglimin是唯一一个可同时针对参与葡萄糖体内平衡的肝脏、肌肉、胰腺发挥作用的口服降糖药，通过增加胰岛素分泌、提高胰岛素敏感性、抑制糖异生作用发挥降低血糖功效。Imeglimin 还减少活性氧 (ROS) 的产生，增加了线粒体 DNA，并改善线粒体功能。
Imeglimin (200 mg/kg; b.i.d.; oral gavage during the last 6 weeks of HFHSD feeding) treatment in Male C57BL/6JOlaHsd mice (4 weeks old) significantly decreases hyperglycemia, and restores normal glucose tolerance.
| 分子量 | 191.66 |
| 分子式 | C6H14ClN5 |
| CAS号 | 775351-61-6 |
| 溶解性（25°C） | Water 45 mg/mL DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.2176 mL | 26.0879 mL | 52.1757 mL |
| 5 mM | 1.0435 mL | 5.2176 mL | 10.4351 mL |
| 10 mM | 0.5218 mL | 2.6088 mL | 5.2176 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的ROS产品 |
|---|
| Dihydroferulic acid
Dihydroferulic acid (Hydroferulic acid) 是姜黄素的主要代谢产物之一，具有抗氧化/清除自由基的活性，IC50 值为 19.5 μM。Dihydroferulic acid 是人类肠道菌群的代谢产物，也是香草酸的前体物质。 |
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