Ibudilast（异丁司特）是一种有效的，具有口服活性的PDE抑制剂，主要作用于PDE-3、-4、-10和-11，对PDE4A的IC50为54 nM。具有抗炎、血管舒张、支气管扩张、镇痛、神经保护和潜在的抗肿瘤活性。
别名：KC-404; AV-411; MN-166
Ibudilast是一种有效的PDE4抑制剂，对PDE4A的IC50为54 nM。Ibudilast 也可以微弱抑制PDE3A, PDE3B和PDE5，IC50分别为1.6 μM, 2.7 μM和3.51 μM。在人全血中Ibudilast强烈阻断脂多糖(LPS)诱导的TNFα和 N-formyl-Met-Leu-Phe (fMLP)诱导的LTB4生物合成，此外Ibudilast有效抑制LPS诱导的LTB4生物合成，IC50为6.2 μM，抑制fMLP诱导的 LTB4 生物合成， IC50为2.5μM 。 Ibudilast (< 100 μM)抑制活化的小胶质细胞诱导的神经元死亡并具有剂量依赖特性。
| 分子量 | 230.31 |
| 分子式 | C14H18N2O |
| CAS号 | 50847-11-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.342 mL | 21.7099 mL | 43.4197 mL |
| 5 mM | 0.8684 mL | 4.342 mL | 8.6839 mL |
| 10 mM | 0.4342 mL | 2.171 mL | 4.342 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Robert T Naismith, et al. Effects of Ibudilast on MRI Measures in the Phase 2 SPRINT-MS Study
[3] Robert J Fox, et al. Phase 2 Trial of Ibudilast in Progressive Multiple Sclerosis
[4] Andrew D Goodman, et al. Ibudilast for the treatment of multiple sclerosis
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