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I-191 

目录号 M28812 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。

I-191 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。

化学性质
分子量 423.48
分子式 C23H26FN5O2
CAS号 1690172-25-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 8.33 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3614 mL 11.8069 mL 23.6139 mL
5 mM 0.4723 mL 2.3614 mL 4.7228 mL
10 mM 0.2361 mL 1.1807 mL 2.3614 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sofia Mogren, et al. Cell Adh Migr. Mast cell tryptase enhances wound healing by promoting migration in human bronchial epithelial cells

[2] Tyrone L R Humphries, et al. Int J Mol Sci. PAR2-Induced Tissue Factor Synthesis by Primary Cultures of Human Kidney Tubular Epithelial Cells Is Modified by Glucose Availability

[3] Abishek Iyer, et al. Front Physiol. PAR2 Activation on Human Kidney Tubular Epithelial Cells Induces Tissue Factor Synthesis, That Enhances Blood Clotting

[4] Yuhong Jiang, et al. Br J Pharmacol. PAR2 induces ovarian cancer cell motility by merging three signalling pathways to transactivate EGFR

[5] Yuhong Jiang, et al. J Pharmacol Exp Ther. A Potent Antagonist of Protease-Activated Receptor 2 That Inhibits Multiple Signaling Functions in Human Cancer Cells

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