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hMCH-1R antagonist 1

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hMCH-1R antagonist 1 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

hMCH-1R antagonist 1 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。

化学性质
分子量 1167.47
分子式 C49H82N16O11S3
CAS号 353487-64-6
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8566 mL 4.2828 mL 8.5655 mL
5 mM 0.1713 mL 0.8566 mL 1.7131 mL
10 mM 0.0857 mL 0.4283 mL 0.8566 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takao Suzuki et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of novel spiro-piperidine derivatives as highly potent and selective melanin-concentrating hormone 1 receptor antagonists

[2] Maria A Bednarek. Curr Top Med Chem. Peptide ligands for the melanin-concentrating hormone (MCH) receptor 1

[3] Maria A Bednarek et al. Biochemistry. Synthesis and biological evaluation in vitro of selective, high affinity peptide antagonists of human melanin-concentrating hormone action at human melanin-concentrating hormone receptor 1

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