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GW9662

目录号 M2748 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。

GW9662结构式
包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 550
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10mg 原价 ¥ 770
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生物活性

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。GW9662在PPARγ上结合Cys(285),PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂,用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活,且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系(MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231)生长,IC50为20 μM-30 μM,说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 276.68
分子式 C13H9ClN2O3
CAS号 22978-25-2
纯度 99.55%
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6143 mL 18.0714 mL 36.1428 mL
5 mM 0.7229 mL 3.6143 mL 7.2286 mL
10 mM 0.3614 mL 1.8071 mL 3.6143 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 J Cell Mol Med (2020 Jun). Figure 2. Pioglitazone (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 drug treatments
细胞系 Neurons
浓度 -
处理时间 24 hours
实验结果 Compared to the DMSO group, a 24-hour treatment with pioglitazone increased the levels of the ZAG protein (1.013 ± 0.135 vs 0.654 ± 0.090, P = 0.004, n = 4) and AZGP1 mRNA (1.474 ± 0.078 vs 1, P = 0.003, n = 3) (Figure 2B,C), while GW9662 significantly decreased the levels of the ZAG protein (0.361 ± 0.097 vs 0.654 ± 0.090, P = 0.013, n = 4) and AZGP1 mRNA (0.482 ± 0.153 vs 1, P = 0.002, n = 3) (Figure 2B,C).
数据来源 Oncol Lett (2018). Figure 5. GW9662
方法 western blotting
细胞系 EC109 cells
浓度 40 μM
处理时间 72 h
实验结果 GW9662 treatment attenuated the inhibitory effects of carotenoids on EC109 cell viability and the increase in PPARγ protein levels induced by carotenoids was reduced with GW9662 pre.treatment in EC109 cells.
参考文献

The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion.
Collino M, et al. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36. PMID: 16014029.

GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation.
Seargent JM, et al. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7. PMID: 15533890.

Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662.
Leesnitzer LM, et al. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. PMID: 12022867.

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