GSK690693

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GSK690693是一种pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族敏感:如PKA， PrkX和PKC同工酶。

别名：GSK-690693

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 640	中国库存现货
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 880	中国库存现货
50mg	¥ 2400	中国库存现货
100mg	¥ 4000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.72%
COA
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H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

GSK690693是一种pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族敏感:如PKA， PrkX和PKC同工酶。相对于其它家族的大部分激酶，GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。然而，GSK690693 对于 AGC 激酶家族的成员选择性较低，包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶， IC50分别为 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 ， IC50 分别为 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ，IC50分别为 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在肿瘤细胞中， GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化， IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致转录因子FOXO3A在细胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 细胞的增殖， IC50分别为72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 细胞中，大于100 nM GSK690693会诱导细胞凋亡。与AKT 在细胞生存过程中的功能一样, GSK690693可以诱导敏感型的 ALL 细胞系的细胞凋亡。

产品使用成果展示

	数据来源	Clin Cancer Res (2010). Figure 3. GSK690693
	方法	Cell Viability Assay
	细胞系/动物模型	T cells
	浓度	0, 10 or 20 μM
	处理时间	72 hrs
	实验结果	Thymic lymphoma cells from Lck-MyrAkt2 mice responded rapidly to treatment with GSK690693, with a 2–3 fold increase in apoptotic cells observed within 24 hrs

实验参考

体外实验*
细胞系	786-O, H157, MDA-MB-468, and PC-3, LNCaP and BT474 cells
方法	Proliferation assay. Cell proliferation assays were performed for a number of cell lines as described earlier with some modifications. For these assays, cells were plated at densities that allowed untreated cells to grow logarithmically during the course of a 3-d assay. Briefly, cells were plated in 96- or 384-well plates in culture medium containing 10% fetal bovine serum and incubated overnight at 37° C in 5% CO2. Cells were then treated with GSK690693 (ranging from 30 μmol/L-1.5 nmol/L) and incubated for 72 h. Cell proliferation was measured using the CellTiter Glo (Promega) reagent according to the manufacturer's protocol. Data were analyzed using the XLFit (IDBS Ltd.) curve-fitting tool for Microsoft Excel. IC50 values were obtained by fitting data to Eq. 2.
浓度	1.5nM~30 μ M
处理时间	3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice bearing established human tumor xenografts (BT-474, HCC-1954, Lncap, SKOV3)
配制	formulated in either 4% DMSO/40% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in water (pH 6.0) or 5% dextrose (pH 4.0)
剂量	once daily at 10, 20, and 30 mg/kg for 21 days
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	425.48
分子式	C21H27N7O3
CAS号	937174-76-0
溶解性（25°C）	DMSO 26 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3503 mL	11.7514 mL	23.5029 mL
5 mM	0.4701 mL	2.3503 mL	4.7006 mL
10 mM	0.235 mL	1.1751 mL	2.3503 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Carol H, et al. Pediatr Blood Cancer. Initial testing (stage 1) of the Akt inhibitor GSK690693 by the pediatric preclinical testing program.

[2] Kumar R, et al. BMC Genomics. Causal reasoning identifies mechanisms of sensitivity for a novel AKT kinase inhibitor, GSK690693.

[3] Altomare DA, et al. Clin Cancer Res. GSK690693 delays tumor onset and progression in genetically defined mouse models expressing activated Akt.

[4] Levy DS, et al. Blood. AKT inhibitor, GSK690693, induces growth inhibition and apoptosis in acute lymphoblastic leukemia cell lines.

[5] Heerding DA, et al. J Med Chem. Identification of 4-(2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-{[(3S)-3-piperidinylmethyl]oxy}-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl)-2-methyl-3-butyn-2-ol (GSK690693), a novel inhibitor of AKT kinase.

[6] Rhodes N, et al. Cancer Res. Characterization of an Akt kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity.

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