GSK484 hydrochloride是一种有效的，可逆的PAD4（肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4）的抑制剂。
别名：GTPL8577; AOB6992
GSK484盐化物是蛋白质精氨酸脱氨酶PAD4的一种有效的选择性可逆抑制剂，这种酶被认为在导致炎症和免疫反应的粒细胞和巨噬细胞发育中发挥作用，并在许多肿瘤中过表达。GSK484无钙时的IC50值为50 nM，有2 mM钙时的IC50值为250 nM。GSK484对50个其他蛋白的脱靶活性最低，即使在100 μM时也没有在HDACs 1-11上激活。GSK484的结合位点与脒不同，这是PAD4活性位点的构象，部分位点被重新排序形成β-发夹。
| 分子量 | 510.03 |
| 分子式 | C27H31N5O3.HCl |
| CAS号 | 1652591-81-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 50 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9607 mL | 9.8033 mL | 19.6067 mL |
| 5 mM | 0.3921 mL | 1.9607 mL | 3.9213 mL |
| 10 mM | 0.1961 mL | 0.9803 mL | 1.9607 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PAD产品 |
|---|
| PAD4-IN-2
PAD4-IN-2 是一种 PAD4 抑制剂 (IC50=1.94 μM)。 |
| Cl-amidine
Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。 |
| GSK106
GSK106 是选择性 PAD4 抑制剂 GSK484 和 GSK199 的非活性对照。 |
| BMS-P5 free base
BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成，并延缓肿瘤进程。 |
| BMS-P5
BMS-P5 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成，并延缓肿瘤进程。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究