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GSK2190915

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GSK2190915 (AM803)是一种有效的FLAP抑制剂,抑制白细胞三烯和5-oxo-ETE的合成,抑制人血中LTB4时, IC50为76 nM,可用于哮喘的相关研究。

GSK2190915结构式

别名:AM-803, Fiboflapon

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 无货
10mg ¥ 2000 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK2190915 (AM803)是一种有效的FLAP抑制剂,抑制白细胞三烯和5-oxo-ETE的合成,抑制人血中LTB4时, IC50为76 nM,可用于哮喘的相关研究。

化学性质
分子量 637.83
分子式 C38H43N3O4S
CAS号 936350-00-4
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5678 mL 7.8391 mL 15.6782 mL
5 mM 0.3136 mL 1.5678 mL 3.1356 mL
10 mM 0.1568 mL 0.7839 mL 1.5678 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sandra E Kent, et al. The effect of GSK2190915, a 5-lipoxygenase-activating protein inhibitor, on exercise-induced bronchoconstriction

[2] R Chaudhuri, et al. Effects of a FLAP inhibitor, GSK2190915, in asthmatics with high sputum neutrophils

[3] Richard M A Follows, et al. Efficacy, safety and tolerability of GSK2190915, a 5-lipoxygenase activating protein inhibitor, in adults and adolescents with persistent asthma: a randomised dose-ranging study

[4] S E Kent, et al. The 5-lipoxygenase-activating protein inhibitor, GSK2190915, attenuates the early and late responses to inhaled allergen in mild asthma

[5] Gretchen Bain, et al. Pharmacodynamics, pharmacokinetics and safety of GSK2190915, a novel oral anti-inflammatory 5-lipoxygenase-activating protein inhibitor

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