GSK2126458

目录号 M1931 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的PI3K抑制剂，作用于p110α/β/γ/δ，同时也是mTORC1/2抑制剂，K_i分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。

别名：Omipalisib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 455	中国库存现货
10mg	¥ 735	中国库存现货
25mg	¥ 1400	中国库存现货
50mg	¥ 2555	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.66%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ， mTORC1/2抑制剂，K_i分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K_i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。

实验参考

体外实验*
细胞系	BT474, HCC1954 and T-47D cells
方法	BT474, HCC1954 and T-47D (human breast) were cultured in RPMI-1640 containing 10% fetal bovine serum at 37 in 5% CO2 incubator.Cells were then plated in 384 well black flat bottom polystyrene (Greiner #781086) in 48 µl of culture media per well at 1,000 cells/well. Following 72 hours of incubation with compounds each plate was developed and read. CellTiter-Glo reagent was added to assay plates using a volume equivalent to the cell culture volume in the wells.
浓度	0~1μ M
处理时间	72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BT474 human tumor xenografts in mice
配制	DMSO/H2O
剂量	0.3, 1 and 3mg/kg once daily for 5 days/week for 3 weeks
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	505.5
分子式	C25H17F2N5O3S
CAS号	1086062-66-9
溶解性（25°C）	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9782 mL	9.8912 mL	19.7824 mL
5 mM	0.3956 mL	1.9782 mL	3.9565 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9891 mL	1.9782 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Knight SD, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of GSK2126458, a Highly Potent Inhibitor of PI3K and the Mammalian Target of Rapamycin.

[2] Wang M, et al. Bioorg Med Chem Lett. [11C]GSK2126458 and [18F]GSK2126458, the first radiosynthesis of new potential PET agents for imaging of PI3K and mTOR in cancers.

[3] Leung E, et al. Cancer Biol Ther. Comparison of the effects of the PI3K/mTOR inhibitors NVP-BEZ235 and GSK2126458 on tamoxifen-resistant breast cancer cells.

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信号通路

产品类型

GSK2126458

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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