GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的 IC50分别为62 nM和103 nM。
GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运，在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中，GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少，Hedgehog信号通路的改变，和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。
| 分子量 | 382.45 |
| 分子式 | C25H22N2O2 |
| CAS号 | 890842-28-1 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 76 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6147 mL | 13.0736 mL | 26.1472 mL |
| 5 mM | 0.5229 mL | 2.6147 mL | 5.2294 mL |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3074 mL | 2.6147 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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