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GSK-3 Inhibitor XIII 

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GSK-3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂,Ki 为 24 nM。

GSK-3 Inhibitor XIII 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK-3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂,Ki 为 24 nM。

化学性质
分子量 305.38
分子式 C18H19N5
CAS号 404828-08-6
性状 Solid
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2746 mL 16.373 mL 32.7461 mL
5 mM 0.6549 mL 3.2746 mL 6.5492 mL
10 mM 0.3275 mL 1.6373 mL 3.2746 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Thomas F James, et al. Biochim Biophys Acta. The Nav1.2 channel is regulated by GSK3

[2] Eduardo Cruz Moraes, et al. Molecules. Kinase inhibitor profile for human nek1, nek6, and nek7 and analysis of the structural basis for inhibitor specificity

[3] Evi Schmid, et al. PLoS One. Decreased store operated Ca2+ entry in dendritic cells isolated from mice expressing PKB/SGK-resistant GSK3

[4] Stefanie V Schütz, et al. J Cell Biochem. Inhibition of glycogen synthase kinase-3beta promotes nuclear export of the androgen receptor through a CRM1-dependent mechanism in prostate cancer cell lines

[5] Ludwig Rinnab, et al. Neoplasia. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 in androgen-responsive prostate cancer cell lines: are GSK inhibitors therapeutically useful?

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