GS-5885（Ledipasvir，雷迪帕韦）是一种有效的，具有口服活性的丙型肝炎病毒（HCV）NS5A 蛋白的抑制剂，对 GT1a 和 GT1b 复制子的 EC50 分别为 31 pM 和 4 pM，可有效抑制基因型 1 HCV 复制子，同时结构中含有螺环基团。
别名：Ledipasvir
GS-5885 是丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 蛋白的抑制剂，可有效抑制基因型 1 HCV 复制子。GS-5885 耐受性良好，HCV RNA 最大降幅中值为 2.3 log(10) IU/ml（1 mg QD）至 3.3 log(10) IU/ml（基因 1b 型 10 mg QD 和 30 mg QD）。E(max) 模型显示，GS-5885 30 mg 对 HCV 基因型 1a 的最大抗病毒反应>95%。NS5A测序确定基因型1a的残基30和31以及基因型1b的残基93是GS-5885给药后发生突变的主要位点。
| 分子量 | 889.0 |
| 分子式 | C49H54F2N8O6 |
| CAS号 | 1256388-51-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1249 mL | 5.6243 mL | 11.2486 mL |
| 5 mM | 0.225 mL | 1.1249 mL | 2.2497 mL |
| 10 mM | 0.1125 mL | 0.5624 mL | 1.1249 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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