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GPCR agonist-2

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GPCR agonist-2 是一种 GPCR GPR109b (HM74) 激动剂,pEC50 值为 6.51。

GPCR agonist-2结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

GPCR agonist-2 是一种 GPCR GPR109b (HM74) 激动剂,pEC50 值为 6.51。

化学性质
分子量 222.2
分子式 C10H10N2O4
CAS号 291528-35-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5005 mL 22.5023 mL 45.0045 mL
5 mM 0.9001 mL 4.5005 mL 9.0009 mL
10 mM 0.45 mL 2.2502 mL 4.5005 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yuan Pei et al. Biochem Biophys Res Commun. Structural insight into the selective agonist ST1936 binding of serotonin receptor 5-HT6

[2] Thanigaimalai Pillaiyar et al. Eur J Med Chem. Structure-activity relationships of agonists for the orphan G protein-coupled receptor GPR27

[3] Jolien Storme et al. Biochem Pharmacol. Molecular dissection of the human A3 adenosine receptor coupling with β-arrestin2

[4] Jin Zhang et al. Nature. Agonist-bound structure of the human P2Y12 receptor

[5] Nariman A B Balenga et al. Cell Res. GPR55 regulates cannabinoid 2 receptor-mediated responses in human neutrophils

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