GNF179是8,8-dimethyl IP类似物，具有良好的体外代谢稳定性和体内口服生物相容性。
GNF179是优化的8,8-二甲基IP类似物，其在体外代谢稳定性和体内口服生物利用度方面显示出效力（4.8nM抗多药耐药菌株W2）。 IC50值：4.8nM。 靶点：抗寄生虫剂GNF179具有较低的清除率（CL = 22ml / min / kg，小鼠肝血流量的25％），大量分布（稳态体积分布，Vss = 11.8l / kg），中等停留时间（MRT = 9小时）和合适的终末半衰期（t1 / 2 = 8.9小时）。 GNF179使用单次100mg / kg口服剂量降低了百日疟原虫寄生虫血症的99.7％，平均延长了19天。 GNF179能够以15mg / kg的单次口服剂量防止感染性Berghei子孢子攻击，而NITD609不能。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | P. falciparum Asexual Blood Stage |
| 方法 | The half maximal inhibitory concentration (IC50) of GNF179 was determined to be 9.0 nM using a 72 hr SYBR® Green I drug sensitivity assay. |
| 浓度 | 40 nM |
| 处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 427.9 |
| 分子式 | C22H23ClFN5O |
| CAS号 | 1261114-01-5 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.337 mL | 11.685 mL | 23.3699 mL |
| 5 mM | 0.4674 mL | 2.337 mL | 4.674 mL |
| 10 mM | 0.2337 mL | 1.1685 mL | 2.337 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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