GNE-495 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC50值为 3.7 nM。
GNE-495是一种有效的选择性MAP4K4抑制剂，具有视网膜血管生成的功效。GNE-495在诱导型Map4k4敲除小鼠中，显示出优异的视网膜血管生成模型的重现效应的体内功效。在体内实验中，将GNE-495以25和50 mg/kg高剂量腹膜内给予新生小鼠。GNE-495在所有测试物种中显示出良好的体内特征，具有低清除率，中等终末半衰期和合理的口服暴露水平（F = 37-47%）。
| 分子量 | 405.42 |
| 分子式 | C22H20FN5O2 |
| CAS号 | 1449277-10-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 2 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4666 mL | 12.3329 mL | 24.6658 mL |
| 5 mM | 0.4933 mL | 2.4666 mL | 4.9332 mL |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2333 mL | 2.4666 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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