GNE-493

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GNE-493是一种有效的、选择性的、口服可用的pan-PI3K和双pan-PI3K/mTOR抑制剂，可用于癌症的相关研究。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2900	中国库存现货
10mg	¥ 3800	中国库存现货

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GNE-493是一种有效的、选择性的、口服可用的pan- pi3 -激酶和双pan- pi3 -激酶/mTOR抑制剂。PI3K/AKT/mTOR通路已被证明在癌症中发挥重要作用。GNE-493具有高度选择性，在体内可以敲除通路标记物，并且在PI3K通路失调的异种移植模型中有效。

体外实验*
细胞系	PC3 and MCF7.1 cells
方法	Antiproliferative cellular assays were conducted using PC3 and MCF7.1 human tumor cell lines provided by the ATCC or Genentech Research laboratories, respectively. MCF7.1 is an in vivo selected line developed at Genentech and originally derived from the parental human MCF7 breast cancer cell line (ATCC, Manassas, VA). Cell lines were cultured in RPMI supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 units/mL penicillin, and 100 μg/mL streptomycin, 10 mM HEPES, and 2 mM glutamine at 37 C under 5% CO2. MCF7.1 cells or PC3 cells were seeded in 384-well plates in media at 1000 cells/well or 3000 cells/well, respectively, and incubated overnight prior to the addition of compounds to a final DMSO concentration of 0.5% v/v. MCF7.1 cells and PC3 cells were incubated for 3 and 4 days, respectively, prior to the addition of CellTiter-Glo reagent (Promega) and reading of luminescence using an Analyst plate reader.
浓度	0~10 μM
处理时间	3 and 4 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nu/nu(nude) female mice bearing PC3 prostate cancer xenografts
配制	0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80
剂量	10mg/kg daily for 14 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.685 mL	13.425 mL	26.85 mL
5 mM	0.537 mL	2.685 mL	5.37 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3425 mL	2.685 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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