GDC-0853 (Fenebrutinib, RG7845)是一种具有口服活性的，高特异性的，可逆非共价的，大脑渗透性布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对野生型 Btk及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6 nM，1.3 nM，12.6 nM 和 3.4 nM。GDC-0853 可用于多发性硬化（MS）的相关研究。
别名：Fenebrutinib; RG7845
GDC-0853 (Fenebrutinib)是一种有效的、选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。给药后，GDC-0853抑制BTK的活性并阻止B细胞抗原受体（BCR）信号传导途径的活化，从而阻止了B细胞活化和BTK介导的下游存活途径的激活，进而抑制过表达BTK的恶性B细胞的生长。
| 分子量 | 664.8 |
| 分子式 | C37H44N8O4 |
| CAS号 | 1434048-34-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5042 mL | 7.5211 mL | 15.0421 mL |
| 5 mM | 0.3008 mL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
| 10 mM | 0.1504 mL | 0.7521 mL | 1.5042 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Ayse Bag-Ozbek, et al. Emerging B-Cell Therapies in Systemic Lupus Erythematosus
[3] Kirti J Johal, et al. Current and emerging treatments for chronic spontaneous urticaria
[4] Pavel Kolkhir, et al. New treatments for chronic urticaria
| 其他相关的BTK产品 |
|---|
| TL-925
TL-925 是一款潜在首创的（first-in-class）的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，可靶向肥大细胞介导的眼部炎症和过敏，能用于干眼症的相关研究。 |
| JAK3/BTK-IN-6
JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。 |
| NX-2127
NX-2127是一种具有口服活性的，有效的 BTK 、IKZF1 和 IKZF3 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解，以及抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，此外，NX-2127 还能刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。 |
| DBt-10
DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。 |
| BTK-IN-27
BTK-IN-27 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 0.2 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究