GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。在一组 468 种激酶中，只有 GCN2 显示出 >99.5% 的抑制作用，三种激酶（MAP2K5、STK10 和 ZAK）在 1 μM GCN2iB 下显示出 >95% 的抑制作用，表现出高激酶选择性。
在CCRF-CEM异种移植物的抗肿瘤活性研究中，单独使用ASNase或GCN2iB不会显著影响肿瘤生长。值得注意的是，ASNase 和 GCN2iB 的组合具有有效的抗肿瘤活性 （P=0.0002） 和协同作用。在 MV-4-11 和 SU.86.86 异种移植物中，分别观察到 GCN2iB 和 ASNase 组合的强大抗肿瘤活性，并具有协同作用。
| 分子量 | 451.83 |
| 分子式 | C18H12ClF2N5O3S |
| CAS号 | 2183470-12-2 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2132 mL | 11.0661 mL | 22.1322 mL |
| 5 mM | 0.4426 mL | 2.2132 mL | 4.4264 mL |
| 10 mM | 0.2213 mL | 1.1066 mL | 2.2132 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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