DNL343是一种具有口服活性,以及中枢神经系统渗透性的eIF2B激动剂,可用于肌萎缩侧索硬化(ALS)的相关研究。
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CMLD012612
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。 |
2BAct
2BAct 是一种具有高选择性的,具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂,EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。 |
GCN2-IN-1
GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂,在酶实验中,IC50 <0.3 μM,细胞实验中 IC50 为 0.3-3 μM。 |
GCN2iB
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。 |
Zotatifin
Zotatifin是一款first-in-class的RNA解旋酶eIF4A1的有效、序列选择性抑制剂。 |
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