Fumitremorgin C (FTC) 是一种有效的，选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
别名：12α-Fumitremorgin C
Fumitremorgin C（FTC）是一种属于二酮哌嗪类化合物的真菌毒素。在哺乳动物细胞中，FTC 具有震颤原性并导致细胞周期停滞。研究表明，在非 Pgp（P-糖蛋白）、非 MRP（多药耐药蛋白）多药耐药（MDR）细胞中，Fumitremorgin C 可逆转对多柔比星、米托蒽醌和托泊替康的耐药性。这种耐药性的逆转与药物蓄积的增加有关。
Fumitremorgin C 是乳腺癌耐药蛋白（BCRP/ABCG2）的微摩尔浓度特异性、选择性和强效抑制剂，BCRP/ABCG2 是一种与化疗耐药性相关的 ABC 转运体。FTC 与米托蒽醌联用，可用于检测多种细胞系中 ABCG2 的功能活性。
| 分子量 | 379.45 |
| 分子式 | C22H25N3O3 |
| CAS号 | 118974-02-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6354 mL | 13.177 mL | 26.3539 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的BCRP/ABCG2/MXR/ABCP产品 |
|---|
| CCTA-1523
CCTA-1523是一种有效的，选择性的，可逆的，具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 具有细胞毒性和抗癌活性。 |
| Ac32Az19
Ac32Az19是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50值为13 nM。 |
| ML230
ML230是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。 |
| (S)-ML753286
(S)-ML753286是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，能抑制 BCRP 外排转运蛋白，IC50 为 0.6 μM。 |
| Efflux inhibitor-1
Efflux inhibitor-1是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂，同时能选择性靶向 ABCG2，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。 |
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