| 目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M49906
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Zamicastat | Zamicastat是一种多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。此外，Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。 |
| M9479
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YHO-13177 | YHO-13177是一种有效且特异性的乳腺癌抗性蛋白（BCRP/ABCG2）的抑制剂。 |
| M7810
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Fumitremorgin C | Fumitremorgin C (FTC) 是一种有效的，选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。 |
| M6870
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Ko 143 | Ko 143是一种有效的选择性BCRP抑制剂。 |
| M5193
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KS176 | KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂。 |
| M49911 | CCTA-1523 | CCTA-1523是一种有效的，选择性的，可逆的，具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 具有细胞毒性和抗癌活性。 |
| M49910 | Ac32Az19 | Ac32Az19是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50值为13 nM。 |
| M49909 | ML230 | ML230是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。 |
| M49908 | (S)-ML753286 | (S)-ML753286是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，能抑制 BCRP 外排转运蛋白，IC50 为 0.6 μM。 |
| M49907 | Efflux inhibitor-1 | Efflux inhibitor-1是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂，同时能选择性靶向 ABCG2，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。 |
| M42163 | ABCG2-IN-2 | ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂，在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。 |
| M42162 | ABCG2-IN-1 | ABCG2-IN-1 是一种 Ko143 类似物，是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。 |
| M30873 | YHO-13351 free base | YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。 |
| M30477 | 6,8-Diprenylnaringenin | 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物，是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3H-Methotrexate 转运 (IC50=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用。 |
| M28213 | YHO-13351 | YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。 |
| M14186 | ML753286 | ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。 |
| M8354 | Symadex | Symadex 是一种FLT3和拓扑异构酶 II 抑制剂，同时也是细胞周期的调节剂。此外，Symadex也是ABCG2 底物。 |
| M8062 | CP-100356 monohydrochloride | CP-100356 monohydrochloride是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 monohydrochloride也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)，并对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。 |
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