R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物,同时也是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,能与ATP竞争性结合Syk,抑制Syk磷酸化,但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R788还能阻断BCR信号通路,诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。
别名:R788 Disodium; R-935788 Disodium
R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖,EC50为 0.8 μM到8.1 μM。
分子量 | 624.42 |
分子式 | C23H24FN6O9PNa2 |
CAS号 | 1025687-58-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 18 mg/mL (ultrasonic and warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6015 mL | 8.0074 mL | 16.0149 mL |
5 mM | 0.3203 mL | 1.6015 mL | 3.203 mL |
10 mM | 0.1601 mL | 0.8007 mL | 1.6015 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Syk产品 |
---|
Syk Kinase Peptide Substrate
Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。 |
TOP1288
TOP1288是一种SRC/Syk/p38α抑制剂,可用于溃疡性结肠炎的相关研究。 |
R343
R343是一种免疫球蛋白E(IgE)以及脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,可用于过敏性哮喘和非小细胞肺癌的相关研究。 |
R333
R333是一种JAK/SYK抑制剂,可用于盘状红斑狼疮(DLE)的相关研究。 |
PRT2761
PRT2761是一种脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,可用于变应性结膜炎的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号