Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的膦酰氧甲基前体化合物。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。此外，R406 还能抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)，以及阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。
别名：R788 disodium hexahydrate
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的膦酰氧甲基前体化合物。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。此外，R406 还能抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)，以及阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。
| 分子量 | 732.51 |
| CAS号 | 914295-16-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 31.81 mg/mL Water 2 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C) |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3652 mL | 6.8258 mL | 13.6517 mL |
| 5 mM | 0.273 mL | 1.3652 mL | 2.7303 mL |
| 10 mM | 0.1365 mL | 0.6826 mL | 1.3652 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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