ETC-159

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ETC-159是一种有效的，选择性和口服的PORCN抑制剂，对β-catenin报告基因活性抑制的IC50值为2.9 nM。

别名：ETC-1922159

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ETC-159是一种有效的，选择性和口服的PORCN抑制剂，对β-catenin报告基因活性抑制的IC50值为2.9 nM。ETC-159能阻断所有Wnt的分泌和活动。ETC-159在治疗携带RSPO转运的结直肠癌（CRC）患者来源的异种移植物方面非常有效。

ETC-159抑制小鼠PORCN的IC50为18.1 nM，而Xenopus Porcn的IC50大约要高4倍（70 nM）。在小鼠中，ETC-159单次口服5 mg / kg后，迅速被血液吸收，T max约为0.5 h，口服生物利用度为100%，表现出良好的口服药代动力学。

体外实验*
细胞系	HEK293 cells, STF3A cells
方法	HEK293 cells stably transfected with STF reporter and pPGK-WNT3A plasmid (STF3A cells) are treated with varying concentrations of compounds. For Wnt secretion, STF3A cells are treated with ETC-159 diluted in 1% fetal bovine serum-containing media.
浓度	100 nm
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice
配制	Formulated in 50% PEG400 (vol/vol) in water
剂量	10 μL/g
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5551 mL	12.7753 mL	25.5506 mL
5 mM	0.511 mL	2.5551 mL	5.1101 mL
10 mM	0.2555 mL	1.2775 mL	2.5551 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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