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Etalocib

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Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

Etalocib结构式

别名:LY293111; VML 295

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质量标准及产品资料
生物活性

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

化学性质
分子量 544.61
分子式 C33H33FO6
CAS号 161172-51-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8362 mL 9.1809 mL 18.3618 mL
5 mM 0.3672 mL 1.8362 mL 3.6724 mL
10 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8362 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Junko Yano, et al. Front Microbiol. Leukotrienes Are Dispensable for Vaginal Neutrophil Recruitment as Part of the Immunopathological Response During Experimental Vulvovaginal Candidiasis

[2] Yuji Kamioka, et al. Annu Int Conf IEEE Eng Med Biol Soc. Live imaging of transgenic mice expressing FRET biosensors

[3] M Bayes, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. Gateways to clinical trials

[4] Xian-Zhong Ding, et al. Anticancer Drugs. A novel anti-pancreatic cancer agent, LY293111

[5] P E Christie, et al. Thorax. Leukotriene B4 and asthma

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