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EPPTB

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EPPTB是一种有效的,选择性的痕量胺相关受体1(TAAR1)拮抗剂,对小鼠 TAAR1 的 IC50 值为 28 nM。EPPTB 对大鼠和人类的选择性较低,IC50 值分别为 4539 nM 和 7487 nM。

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生物活性

EPPTB是一种有效的,选择性的痕量胺相关受体1(TAAR1)拮抗剂,对小鼠 TAAR1 的 IC50 值为 28 nM。EPPTB 对大鼠和人类的选择性较低,IC50 值分别为 4539 nM 和 7487 nM。

化学性质
分子量 378.39
分子式 C20H21F3N2O2
CAS号 1110781-88-8
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6428 mL 13.2139 mL 26.4278 mL
5 mM 0.5286 mL 2.6428 mL 5.2856 mL
10 mM 0.2643 mL 1.3214 mL 2.6428 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Daniel Maia Nogueira de Oliveira, et al. Differential effects of β-methylphenylethylamine and octopamine on contractile parameters of the rat gastrointestinal tract

[2] Qingxia Kong, et al. The TAAR1 inhibitor EPPTB suppresses neuronal excitability and seizure activity in mice

[3] Elisa Landucci, et al. N-(3-Ethoxy-phenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-trifluoromethyl-benzamide (EPPTB) prevents 3-iodothyronamine (T1AM)-induced neuroprotection against kainic acid toxicity

[4] Henri Stalder, et al. Selective antagonists of mouse trace amine-associated receptor 1 (mTAAR1): discovery of EPPTB (RO5212773)

[5] Amyaouch Bradaia, et al. The selective antagonist EPPTB reveals TAAR1-mediated regulatory mechanisms in dopaminergic neurons of the mesolimbic system

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