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EC5026 (BPN-19186)

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EC5026 (BPN-19186) 是一种首创的(first-in-class),非阿片类的,可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂。EC5026 对发炎性和神经性疼痛的有效。

EC5026 (BPN-19186)结构式

别名:BPN-19186

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 850 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
50mg ¥ 4200 中国库存现货
100mg ¥ 7000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

EC5026 (BPN-19186) 是一种首创的(first-in-class),非阿片类的,可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂。EC5026 对发炎性和神经性疼痛的有效。EC5026 通过稳定天然镇痛和抗炎介质来缓解疼痛。EC5026 (BPN-19186) 在体内实验中已经显示出能缓解狗、猫和马的自然疼痛,并且没有明显的不良影响。

化学性质
分子量 405.39
分子式 C18H23F4N3O3
CAS号 1809885-32-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4668 mL 12.3338 mL 24.6676 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4668 mL 4.9335 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2334 mL 2.4668 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sandra Codony, et al. J Med Chem. From the Design to the In Vivo Evaluation of Benzohomoadamantane-Derived Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitors for the Treatment of Acute Pancreatitis

[2] Bruce D Hammock, et al. J Med Chem. Movement to the Clinic of Soluble Epoxide Hydrolase Inhibitor EC5026 as an Analgesic for Neuropathic Pain and for Use as a Nonaddictive Opioid Alternative

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