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AR-9281

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AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂,具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。

AR-9281结构式

别名:APAU

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质量标准及产品资料
生物活性

AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂,具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。

化学性质
分子量 319.44
分子式 C18H29N3O2
CAS号 913548-29-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1305 mL 15.6524 mL 31.3048 mL
5 mM 0.6261 mL 3.1305 mL 6.261 mL
10 mM 0.313 mL 1.5652 mL 3.1305 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fangyu Du, et al. Eur J Med Chem. Discovery of memantyl urea derivatives as potent soluble epoxide hydrolase inhibitors against lipopolysaccharide-induced sepsis

[2] Yong Du, et al. EJNMMI Res. PET imaging of soluble epoxide hydrolase in non-human primate brain with [18F]FNDP

[3] Sanda Despa, et al. J Am Heart Assoc. Cardioprotection by controlling hyperamylinemia in a "humanized" diabetic rat model

[4] Kathleen Guglielmino, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. Pharmacological inhibition of soluble epoxide hydrolase provides cardioprotection in hyperglycemic rats

[5] Sampath-Kumar Anandan, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1-(1-acetyl-piperidin-4-yl)-3-adamantan-1-yl-urea (AR9281) as a potent, selective, and orally available soluble epoxide hydrolase inhibitor with efficacy in rodent models of hypertension and dysglycemia

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