EB1 是 MNK 激酶的抑制剂,IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长,不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。
EB1 是 MNK 激酶的抑制剂,IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长,不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。
分子量 | 286.33 |
分子式 | C18H14N4 |
CAS号 | 42951-68-8 |
储存条件 | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.4925 mL | 17.4624 mL | 34.9247 mL |
5 mM | 0.6985 mL | 3.4925 mL | 6.9849 mL |
10 mM | 0.3492 mL | 1.7462 mL | 3.4925 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Xiaoyu Song, et al. Nat Cell Biol. Phase separation of EB1 guides microtubule plus-end dynamics
[3] Maria Angeles Juanes, et al. Curr Biol. EB1 Directly Regulates APC-Mediated Actin Nucleation
[5] Ewan E Morrison. Adv Exp Med Biol. The APC-EB1 interaction
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