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EB1 

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EB1 是 MNK 激酶的抑制剂,IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长,不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。

EB1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

EB1 是 MNK 激酶的抑制剂,IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长,不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡,抑制 eIF4E 磷酸化。

化学性质
分子量 286.33
分子式 C18H14N4
CAS号 42951-68-8
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4925 mL 17.4624 mL 34.9247 mL
5 mM 0.6985 mL 3.4925 mL 6.9849 mL
10 mM 0.3492 mL 1.7462 mL 3.4925 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiaoyu Song, et al. Nat Cell Biol. Phase separation of EB1 guides microtubule plus-end dynamics

[2] Xiaoyu Song, et al. Nat Chem Biol. Dynamic crotonylation of EB1 by TIP60 ensures accurate spindle positioning in mitosis

[3] Maria Angeles Juanes, et al. Curr Biol. EB1 Directly Regulates APC-Mediated Actin Nucleation

[4] Anne Nehlig, et al. Cell Mol Life Sci. Regulation of end-binding protein EB1 in the control of microtubule dynamics

[5] Ewan E Morrison. Adv Exp Med Biol. The APC-EB1 interaction

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