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DS-7423 

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DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

化学性质
分子量 520.51
分子式 C22H27F3N10O2
CAS号 1222104-37-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9212 mL 9.606 mL 19.2119 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9212 mL 3.8424 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9212 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Valentí Gómez, et al. Mol Cancer Ther. HER2 Mediates PSMA/mGluR1-Driven Resistance to the DS-7423 Dual PI3K/mTOR Inhibitor in PTEN Wild-type Prostate Cancer Models

[2] Chinami Makii, et al. Gynecol Oncol. Anti-tumor activity of dual inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase and MDM2 against clear cell ovarian carcinoma

[3] Tomoya Yokota, et al. Br J Cancer. Impact of race on dose selection of molecular-targeted agents in early-phase oncology trials

[4] Katsutoshi Oda, et al. J Obstet Gynaecol Res. Characterization of TP53 and PI3K signaling pathways as molecular targets in gynecologic malignancies

[5] Tomoko Kashiyama, et al. PLoS One. Antitumor activity and induction of TP53-dependent apoptosis toward ovarian clear cell adenocarcinoma by the dual PI3K/mTOR inhibitor DS-7423

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