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DRI-C21045

目录号 M25496 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用(PPI)的强效和选择性抑制剂,IC50为0.17μM。DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制,其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。

DRI-C21045结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2340 中国库存现货
50mg ¥ 5940 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用(PPI)的强效和选择性抑制剂,IC50为0.17μM。

DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制,其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。DRI-C21045(0.4-50μM;48小时)抑制CD40L诱导的THP-1细胞的MHC-II上调。

DRI-C21045(30mg/kg;s.c.;每天)延长了小鼠异体皮肤移植模型的移植物存活率。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Full-thickness ear skins from BALB/c were transplanted onto the dorsal thorax of C57BL/6
配制 in 20% w/v hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) solution
剂量 30 mg/kg
给药处理 daily, s.c.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 580.61
分子式 C32H24N2O7S
CAS号 2101765-81-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 2 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7223 mL 8.6116 mL 17.2233 mL
5 mM 0.3445 mL 1.7223 mL 3.4447 mL
10 mM 0.1722 mL 0.8612 mL 1.7223 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Damir Bojadzic, et al. Curr Top Med Chem . Toward Small-Molecule Inhibition of Protein-Protein Interactions: General Aspects and Recent Progress in Targeting Costimulatory and Coinhibitory (Immune Checkpoint) Interactions

[2] Damir Bojadzic, et al. Curr Top Med Chem. Toward Small-Molecule Inhibition of Protein-Protein Interactions: General Aspects and Recent Progress in Targeting Costimulatory and Coinhibitory (Immune Checkpoint) Interactions

[3] Jinshui Chen, et al. J Med Chem. Small-Molecule Inhibitors of the CD40-CD40L Costimulatory Protein-Protein Interaction

[4] Jinshui Chen, et al. J Med Chem. Small-Molecule Inhibitors of the CD40-CD40L Costimulatory Protein-Protein Interaction

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