DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用(PPI)的强效和选择性抑制剂,IC50为0.17μM。DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制,其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。
DRI-C21045是一种 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白相互作用(PPI)的强效和选择性抑制剂,IC50为0.17μM。
DRI-C21045对由CD40L诱导的NF-κB的激活和B细胞的增殖都显示出浓度依赖性的抑制,其IC50分别为17.1 µM和4.5 µM。DRI-C21045(0.4-50μM;48小时)抑制CD40L诱导的THP-1细胞的MHC-II上调。
DRI-C21045(30mg/kg;s.c.;每天)延长了小鼠异体皮肤移植模型的移植物存活率。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Full-thickness ear skins from BALB/c were transplanted onto the dorsal thorax of C57BL/6 |
配制 | in 20% w/v hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) solution |
剂量 | 30 mg/kg |
给药处理 | daily, s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 580.61 |
分子式 | C32H24N2O7S |
CAS号 | 2101765-81-3 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 2 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7223 mL | 8.6116 mL | 17.2233 mL |
5 mM | 0.3445 mL | 1.7223 mL | 3.4447 mL |
10 mM | 0.1722 mL | 0.8612 mL | 1.7223 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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