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Deltarasin

目录号 M3394 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用,结合PDEδ的Kd为41 nM,能阻断致癌的KRAS信号通路。

Deltarasin结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2400 中国库存现货
50mg ¥ 7600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用,结合PDEδ的Kd为41 nM,能阻断致癌的KRAS信号通路。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice bearing Panc-Tu-I xenografts
配制 Lipovenoes 10% PLR and 5% DMSO
剂量 10 mg/kg bid
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 603.75
分子式 C40H37N5O
CAS号 1440898-61-2
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6563 mL 8.2816 mL 16.5631 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6563 mL 3.3126 mL
10 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6563 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zimmermann G, et al. J Med Chem. Structure guided design and kinetic analysis of highly potent benzimidazole inhibitors targeting the PDEδ prenyl binding site.

[2] Zimmermann G, et al. Nature. Small molecule inhibition of the KRAS-PDEδ interaction impairs oncogenic KRAS signalling.

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