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Daclatasvir dihydrochloride 达卡他韦

目录号 M3693 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Daclatasvir是一种有效的,首创的(first-in-class)丙型肝炎病毒(HCV) NS5A蛋白抑制剂,具有皮摩尔EC50值。

Daclatasvir dihydrochloride结构式

别名:BMS790052 dihydrochloride

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 396 中国库存现货
10mg ¥ 468 中国库存现货
50mg ¥ 585 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Daclatasvir (DCV)是一种有效的,首创的(first-in-class)丙型肝炎病毒(HCV) NS5A复制复合物抑制剂,体外具有泛型(1-6)活性。Daclatasvir抑制HCV非结构蛋白NS5A。最近的研究表明,它针对病毒复制过程中的两个步骤,使HCV RNA快速下降。12或16周的治疗,daclatasvir联合聚乙二醇干扰素α -2a和利巴韦林,是良好的耐受性和有效的治疗HCV基因2或3型感染的患者。含daclatasvir的治疗方案可以缩短这些患者的治疗时间。Daclatasvir联合asunaprevir在治疗初治、无应答、不合格、不耐受、不合格和不耐受的患者中提供了较高的持续病毒学应答率,在HCV基因1b型感染患者中具有良好的耐受性。

化学性质
分子量 811.80
分子式 C40H52Cl2N8O6
CAS号 1009119-65-6
溶解性(25°C) DMSO 148 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2318 mL 6.1592 mL 12.3183 mL
5 mM 0.2464 mL 1.2318 mL 2.4637 mL
10 mM 0.1232 mL 0.6159 mL 1.2318 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Garimella T, et al. J Int AIDS Soc. Evaluation of drug-drug interaction between daclatasvir and methadone or buprenorphine/naloxone.

[2] Nettles JH, et al. J Med Chem. Asymmetric Binding to NS5A by Daclatasvir (BMS-790052) and Analogs Suggests Two Novel Modes of HCV Inhibition.

[3] Dore GJ, et al. Gastroenterology. Daclatasvir plus Peginterferon and Ribavirin is Non-inferior to Peginterferon and Ribavirin Alone, and Reduces Duration of Treatment for HCV Genotype 2 or 3 Infection.

[4] Manns M, et al. Lancet. All-oral daclatasvir plus asunaprevir for hepatitis C virus genotype 1b: a multinational, phase 3, multicohort study.

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