CP-724714

目录号 M1699 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 840	中国库存现货
10mg	¥ 1360	中国库存现货
100mg	¥ 5920	中国库存现货

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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。CP-724,714明显选择性作用于EGFR，IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl，Src,c-Met，c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体，有效降低EGF诱导的自磷酸化，IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。

实验参考

体外实验*
细胞系	ZR-75-30, HCC-1419, MDA-MB-175, BT-474, SKBR3, MDA-MB-361, UACC-812, T-47D, MDA-MB-453, MDA-MB-468, CAMA-1, MDA-MB-157, MCF-7, MDA-MB-435, ZR-75-1, BT-20, and MDA-MB-231cells line
方法	Cell proliferation assays. Cells were seeded in duplicate at 5,000 to 10,000 per well in 24-well plates. The day after plating, CP-724,714 was added by titrating over six or more dilutions from 10 μmol/L down. Control wells without drug were seeded as well. Cells were grown for 6 to 7 days, at which time surviving cells were counted. After trypsinization, cells were placed in isotone solution and counted immediately using a Coulter Z2 particle counter (Beckman Coulter, Inc.). Growth inhibition was calculated [(1- experimental value / control value) × 100] for each concentration. Dose-response curves were repeated at least twice and averaged. IC50 values were calculated using Calcusyn Software (Biosoft).
浓度	0~10 μ M
处理时间	6-7 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Athymic female mice bearing human tumor cells (BT-474 and MDA-MB-453) xenograft models
配制	formulated in 0.5% methylcellulose
剂量	30 and 100mg/kg bid for 8-40 days
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	469.53
分子式	C27H27N5O3
CAS号	537705-08-1
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1298 mL	10.6489 mL	21.2979 mL
5 mM	0.426 mL	2.1298 mL	4.2596 mL
10 mM	0.213 mL	1.0649 mL	2.1298 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Feng et al. Toxicol Sci. Role of hepatic transporters in the disposition and hepatotoxicity of a HER2 tyrosine kinase inhibitor CP-724,714.

[2] Jani et al. Cancer Res. Discovery and pharmacologic characterization of CP-724,714, a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor.

[3] Guo et al. Cancer Chemother Pharmacol. Pharmacokinetics of a HER2 tyrosine kinase inhibitor CP-724,714 in patients with advanced malignant HER2 positive solid tumors: correlations with clinical characteristics and safety.

[4] Munster et al. Clin Cancer Res. First study of the safety, tolerability, and pharmacokinetics of CP-724,714 in patients with advanced malignant solid HER2-expressing tumors.

[5] Guo et al. Cancer Chemother Pharmacol. Population pharmacokinetics of a HER2 tyrosine kinase inhibitor CP-724,714 in patients with advanced malignant HER2 positive solid tumors.

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信号通路

产品类型

CP-724714

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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