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CP-195543 

目录号 M29132 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CP-195543 是一种有效的选择性和具有口服活性的白三烯B4 LTB4 受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾脏膜的 IC50 值分别为 6.8、37.0 nM。CP-195543 阻断 CD11b 上调。CP-195543 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞浸润。

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质量标准及产品资料
生物活性

CP-195543 是一种有效的选择性和具有口服活性的白三烯B4 LTB4 受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾脏膜的 IC50 值分别为 6.8、37.0 nM。CP-195543 阻断 CD11b 上调。CP-195543 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞浸润。

化学性质
分子量 428.4
分子式 C24H19F3O4
CAS号 204981-48-6
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3343 mL 11.6713 mL 23.3427 mL
5 mM 0.4669 mL 2.3343 mL 4.6685 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1671 mL 2.3343 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] S Caron. Curr Opin Drug Discov Devel. The synthesis of CP-195543, an LTB4 antagonist for the treatment of inflammatory diseases

[2] Lisa Fischer, et al. Biochim Biophys Acta. Leukotriene and purinergic receptors are involved in the hyperpolarizing effect of glucagon in liver cells

[3] T Yokomizo, et al. J Biol Chem. Hydroxyeicosanoids bind to and activate the low affinity leukotriene B4 receptor, BLT2

[4] L A Reiter, et al. Bioorg Med Chem Lett. trans-3-Benzyl-4-hydroxy-7-chromanylbenzoic acid derivatives as antagonists of the leukotriene B4 (LTB4) receptor

[5] H J Showell, et al. J Pharmacol Exp Ther. The preclinical pharmacological profile of the potent and selective leukotriene B4 antagonist CP-195543

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