CP-105,696

目录号 M8116 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CP-105,696是一种口服活性、强效和选择性白三烯B4受体(LTB4R)拮抗剂(IC50对[3H]LTB4 = 5)。

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 2550	中国库存现货
25mg	¥ 5050	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

CP-105,696是一种口服活性、强效和选择性白三烯B4受体(LTB4R)拮抗剂(IC50对[3H]LTB4 = 5.6 nM)，用于结合人中性粒细胞;IC50 = 9.7 nM和30.3 nM，分别使用豚鼠脾脏或小鼠膜)，分别以LTB4非竞争性和竞争性方式靶向LTB4R高亲和力和低亲和力结合位点。CP-105,696可抑制ltb4诱导的5 nM人中性粒细胞趋化和CDllb上调(IC50分别为5.2 nM和430 nM)，而不抑制环加氧酶活性或影响C5a、PAF、IL-8诱导的趋化作用。口服对小鼠和豚鼠皮内LTB4 (100 ng/小鼠)有效，但对注射诱导的IL-1中性粒细胞积累无效(ED50分别为4.2和0.26 mgkg)。CP-105,696的体内疗效也在其他动物模型中得到证实，包括胶原诱导的关节炎(CIA;小鼠0.3-10 mg/kg)、过敏性脑脊髓炎(ED50= 8.6 mg/kg;小鼠)，哮喘(10-30 mg/kg;灵长类动物)。

化学性质

分子量	428.52
分子式	C28H28O4
CAS号	158081-99-3
性状	Solid
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3336 mL	11.6681 mL	23.3361 mL
5 mM	0.4667 mL	2.3336 mL	4.6672 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1668 mL	2.3336 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anne-Sophie Archambault, et al. 20-Hydroxy- and 20-carboxy-leukotriene (LT) B 4 downregulate LTB 4 -mediated responses of human neutrophils and eosinophils

[2] Barbara Maximino Rezende, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase alleviates graft-versus-host disease

[3] T E Liston, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the leukotriene B4 receptor antagonist CP-105,696 in man following single oral administration

[4] H J Showell, et al. Characterization of the pharmacological profile of the potent LTB4 antagonist CP-105,696 on murine LTB4 receptors in vitro

[5] C R Turner, et al. In vitro and in vivo effects of leukotriene B4 antagonism in a primate model of asthma

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信号通路

产品类型

CP-105,696

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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