Clomethiazole（氯美噻唑）是一种结构上与硫胺素(维生素B1)有关的化合物，也是GABA激动剂，可直接激活含α1/β1/γ2和α1/β2/γ2细胞的GABA(A)电流，EC(50)值分别为0.3 mM和1.5 mM。此外，Clomethiazole还可抑制缺血诱导的谷氨酸释放，IC(50)值为24 μM，具有抗惊厥和神经保护的作用。
Clomethiazole 氯美噻唑是一种结构上与硫胺素(维生素B1)有关的化合物，为噻唑衍生物。氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。Clomethiazole is a positive allosteric modulator at the barbiturate/picrotoxin site of the GABAA receptor. It acts as a sedative and hypnotic agent.
| 分子量 | 161.64 |
| 分子式 | C6H8ClNS |
| CAS号 | 533-45-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 6.1866 mL | 30.9329 mL | 61.8659 mL |
| 5 mM | 1.2373 mL | 6.1866 mL | 12.3732 mL |
| 10 mM | 0.6187 mL | 3.0933 mL | 6.1866 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] No authors listed. Drugs R D. Clomethiazole. Chlormethiazole, Zendra
[4] E Klug, et al. Clomethiazole poisoning
[5] P Lechat. Toxicological and pharmacological properties of clomethiazole
| 其他相关的GABA Receptor产品 |
|---|
| Alogabat
Alogabat (RG-7816) 是一种 GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM)。 |
| CGP7930
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。 |
| 5-Aminovaleric acid
5-Aminovaleric acid是一种 GABA 受体拮抗剂。 |
| L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride
L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride能抑制GABA转氨酶的活性，从而使GABA水平升高，并对小鼠纤维肉瘤细胞具有体内外抗肿瘤活性。此外，L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride还可用作氨基酸分析的内标。 |
| 3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究