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Cintirorgon

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Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的(first-in-class)、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。能调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长 。

Cintirorgon结构式

别名:LYC-55716

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1900 中国库存现货
10mg ¥ 2750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的(first-in-class)、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。能调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长 。

化学性质
分子量 603.53
CAS号 2055536-64-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 113.3 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6569 mL 8.2846 mL 16.5692 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6569 mL 3.3138 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8285 mL 1.6569 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wenlong Li, et al. ABCB1 restricts brain accumulation of the novel RORγ agonist cintirorgon, while OATP1A/1B and CYP3A limit its oral availability

[2] Paniz Heydari, et al. Development and validation of an LC-MS/MS assay for the quantification of cintirorgon (LYC-55716) in mouse plasma and tissue homogenates

[3] Thomas D Aicher, et al. Discovery of LYC-55716: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-γ (RORγ) Agonist for Use in Treating Cancer

[4] Xiaojun Ma, et al. Discovery of novel N-sulfonamide-tetrahydroisoquinolines as potent retinoic acid receptor-related orphan receptor γt agonists

[5] Devalingam Mahalingam, et al. Phase 1 Open-Label, Multicenter Study of First-in-Class RORγ Agonist LYC-55716 (Cintirorgon): Safety, Tolerability, and Preliminary Evidence of Antitumor Activity

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