CID755673是一种有效的选择性细胞活性小分子抑制剂，IC50为182 nM。PKD1抑制剂CID755673通过诱导线粒体功能障碍加重急性肾损伤。
与AKT、polo样激酶1 (PLK1)、CDK活化激酶(CAK)、camkii α和三种不同的PKC亚型相比，CID755673在182 nm处抑制了一半的PKD1酶活性，并表现出选择性PKD1抑制。在基于细胞的实验中，CID755673以浓度依赖的方式阻断佛波酯诱导的内源性PKD1在LNCaP细胞中的激活。在功能上，CID755673抑制PKD1已知的生物学作用，包括phobol酯诱导的IIa类组蛋白去乙酰化酶5核排斥，水泡性口炎病毒糖蛋白从高尔基体到质膜的转运，以及ilimaquin酮诱导的高尔基体碎片。此外，CID755673抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。在新鲜分离的健康献血者外周血单个核细胞群体中，用CK59和CID755673治疗确实导致NK细胞脱颗粒标志物和细胞因子释放显著减少，且呈剂量依赖性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | LNCaP or PC3 cells |
| 方法 | Counting the number of viable cells upon trypan blue staining to determine cell proliferation . Using cellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay to measure Cell proliferation by according to the manufacturer's instructions. |
| 浓度 | ~25 μM |
| 处理时间 | 6 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Rat pancreatitis model |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | ~15 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 217.22 |
| 分子式 | C12H11NO3 |
| CAS号 | 521937-07-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.6036 mL | 23.0181 mL | 46.0363 mL |
| 5 mM | 0.9207 mL | 4.6036 mL | 9.2073 mL |
| 10 mM | 0.4604 mL | 2.3018 mL | 4.6036 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PKD产品 |
|---|
| VX-407
VX-407是一种潜在“first-in-class”的小分子校正剂，旨在通过校正有缺陷的多囊蛋白1（PC1）折叠来恢复功能，从而可针对ADPKD中的PKD1变体亚群。VX-407旨在阻止肾囊肿的生长，减少肾脏体积，从而防止发展为肾衰竭。 |
| BPKDi
BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。 |
| CRT0066101 dihydrochloride
CRT0066101 dihydrochloride是一种有效的，具有口服活性的蛋白激酶 D（PKD）抑制剂，可抑制所有 PKD 同工酶，作用于PKD1、PKD3 和 PKD2 的 IC50 值分别为 1 nM、2 nM和 2.5 nM。 |
| CID-2011756
CID-2011756一种是细胞活性的ATP竞争性PKD1抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究