CH5132799

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CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。

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CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。

体外实验*
细胞系	breast, ovarian, prostate, and endometrial cancer cell lines
方法	Cell proliferation assay The cell lines were added to the wells of 96-well plates containing 0.076 to 10,000 nmol/L CH5132799 and incubated at 37°C. After 4 days of incubation, Cell Counting Kit-8 solution (AbMole) was added and, after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm was measured with Microplate-Reader iMark (Bio-Rad Laboratories). The antiproliferative activity was calculated by the formula (1 − T/C) × 100 (%), in which T and C represent absorbance at 450 nm of the cells treated with drugs (T) and that of untreated control cells (C). The IC50 values were calculated by using Microsoft Excel 2007.
浓度	0.076 to 10,000 nmol/L
处理时间	4 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	mouse bearing xenograft model of breast cancer KPL-4(PIK3CA H1047R) and BT-474(PIK3CA K111N) and SKOV3 (PIK3CA H1047R)cells
配制	saline
剂量	12.5 mg/kg once a day
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6496 mL	13.2478 mL	26.4957 mL
5 mM	0.5299 mL	2.6496 mL	5.2991 mL
10 mM	0.265 mL	1.3248 mL	2.6496 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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