Cenicriviroc 塞尼韦洛；西尼韦罗

目录号 M10190 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Cenicriviroc（TAK-652，TBR-652，塞尼韦洛，西尼韦罗）是一种具有口服活性的趋化因子受体CCR2/CCR5双重拮抗剂，可用于HIV感染/AIDS、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

别名：TAK-652; TBR-652

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1980	中国库存现货
10mg	¥ 3420	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.57%
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产品信息

生物活性

Cenicriviroc, also known as TAK-652 and TBR-652, is an orally active, dual antagonist of CCR2/CCR5. Cenicriviroc inhibits both HIV-1 and HIV-2, and displays potent anti-infective and anti-inflammatory activity. Cenicriviroc (≥20 mg/kg/day) significantly reduces monocyte/macrophage recruitment in vivo. In the NASH model, cenicriviroc significantly reduces the non-alcoholic fatty liver disease activity score. Cenicriviroc treatment has no notable effect on body or liver/kidney weight.

实验参考

体外实验*
细胞系	activated macrophages
方法	TG is injected intraperitoneally into male C57BL/6 mice and activated macrophages are collected 48 hours later by peritoneal lavage. Chemotaxis is assayed using a Transwell1 Chamber with a 5 μm-pore size polycarbonate filter. Briefly, cells are incubated for 2 hours in the presence of 1 nM CCL2 and/or 1 μM Cenicriviroc (dissolved in dimethyl sulfoxide with 0.5% acetic acid and diluted 1:1000 with serum-free Roswell Park Memorial Institute-1640 medium and 0.5% bovine serum albumin). Cells are harvested from the lower compartment and analyzed by flow cytometry to enumerate F4/80+CD11b+ macrophages using a 3-laser BD FACSCanto. Results are analyzed using FlowJo software.
浓度	1 μM
处理时间	2 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	8-10 weeks old male C57BL/6 mice, 10-12 weeks old male Sprague-Dawley rats
配制	cenicriviroc mesylate dissolved in 0.5% [w/v] methylcellulose + 1% Tween-80 (pH ~1.3)
剂量	5 mg/kg, 20 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg
给药处理	oral gavage (PO)

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	696.94
分子式	C41H52N4O4S
CAS号	497223-25-3
溶解性（25°C）	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4348 mL	7.1742 mL	14.3484 mL
5 mM	0.287 mL	1.4348 mL	2.8697 mL
10 mM	0.1435 mL	0.7174 mL	1.4348 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Feng Liang, et al. PLoS One. The dual CCR2/CCR5 chemokine receptor antagonist Cenicriviroc reduces macrophage infiltration and disease severity in Duchenne muscular dystrophy (Dmdmdx-4Cv) mice

[2] Eric Lefebvre, et al. PLoS One. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis

[3] Takeo Kuwata, et al. Antimicrob Agents Chemother. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc and to Neutralizing Antibodies

[4] Jacob Lalezari, et al. J Acquir Immune Defic Syndr. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects

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信号通路

产品类型

Cenicriviroc 塞尼韦洛；西尼韦罗

目录号 M10190 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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