CCT241533盐酸盐是一种高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂，IC50为3 nM。
别名：CCT241533 HCl
CCT241533盐酸盐是一种高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂，IC50为3 nM。CCT241533盐酸盐与其它激酶有极小的交叉反应（1 uM）。CCT241533 blocked CHK2 activity in human tumor cell lines in response to DNA damage, as shown by inhibition of CHK2 autophosphorylation at S516, band shift mobility changes, and HDMX degradation. CCT241533 did not potentiate the cytotoxicity of a selection of genotoxic agents in several cell lines. CCT241533 abolished the induction of the pS516 CHK2 signal, implying that the potentiation of PARP inhibitor cell killing by CCT241533 was due to inhibition of CHK2.
| 分子量 | 478.94 |
| 分子式 | C23H27FN4O4.HCl |
| CAS号 | 1431697-96-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0879 mL | 10.4397 mL | 20.8794 mL |
| 5 mM | 0.4176 mL | 2.0879 mL | 4.1759 mL |
| 10 mM | 0.2088 mL | 1.044 mL | 2.0879 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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