CCT137690

目录号 M2103 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1080	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。

化学性质

分子量	551.48
分子式	C26H31BrN8O
CAS号	1095382-05-0
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8133 mL	9.0665 mL	18.133 mL
5 mM	0.3627 mL	1.8133 mL	3.6266 mL
10 mM	0.1813 mL	0.9067 mL	1.8133 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Moore AS, et al. Leukemia. Selective FLT3 inhibition of FLT3-ITD+ acute myeloid leukaemia resulting in secondary D835Y mutation: a model for emerging clinical resistance patterns.

[2] Faisal A, et al. Mol Cancer Ther. The aurora kinase inhibitor CCT137690 downregulates MYCN and sensitizes MYCN-amplified neuroblastoma in vivo.

[3] Bavetsias V, et al. J Med Chem. Imidazo[4,5-b]pyridine derivatives as inhibitors of Aurora kinases: lead optimization studies toward the identification of an orally bioavailable preclinical development candidate.

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信号通路

产品类型

CCT137690

目录号 M2103 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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