CC-115 is a inhibitor of mTOR/DNA-PK (IC50= 21/ 13 nM).
The IC50 values for CC-115 are >10 μM against a panel of CYP enzymes and >33 μM for the hERG ion channel. When screened in a single point assay at 10 μM against a Cerep receptor and enzyme panel only one target was inhibited >50% (PDE3, IC50 = 0.63 μM).
| 分子量 | 336.35 |
| 分子式 | C16H16N8O |
| CAS号 | 1228013-15-7 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9731 mL | 14.8655 mL | 29.7309 mL |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9731 mL | 5.9462 mL |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9731 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的DNA-PK产品 |
|---|
| ZL-2201
ZL-2201 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 1 nM。 |
| AMA-37
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。 |
| PIK-75
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| BAY-8400
BAY-8400是一种具有口服活性的，有效的，选择性的DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK)抑制剂，其IC50值为81 nM，可用于癌症的相关研究。 |
| STL127705
STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂，抑制 Ku70/80-DNA 相互作用，IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化，IC50 值为 2.5 μM。 |
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