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CB1 agonist 1

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CB1 agonist 1 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。

CB1 agonist 1 结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1197 中国库存现货
25mg ¥ 2475 中国库存现货
50mg ¥ 3960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CB1 agonist 1 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。

化学性质
分子量 452.52
分子式 C24H24N2O5S
CAS号 851212-80-1
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2098 mL 11.0492 mL 22.0985 mL
5 mM 0.442 mL 2.2098 mL 4.4197 mL
10 mM 0.221 mL 1.1049 mL 2.2098 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rachel Dopart, et al. J Pharm Pharmacol. Allosteric modulators restore orthosteric agonist binding to mutated CB1 receptors

[2] scar Daz, et al. J Med Chem. Revealing the Mechanism of Agonist-Mediated Cannabinoid Receptor 1 (CB1) Activation and Phospholipid-Mediated Allosteric Modulation

[3] Allyn C Howlett, et al. Adv Pharmacol. CB1 and CB2 Receptor Pharmacology

[4] Mariam M Mahmoud, et al. Mol Pharmacol. (4-(Bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)(cyclohexyl)methanone hydrochloride (LDK1229): a new cannabinoid CB1 receptor inverse agonist from the class of benzhydryl piperazine analogs

[5] Jenny L Wiley, et al. J Pharmacol Exp Ther. 3-Substituted pyrazole analogs of the cannabinoid type 1 (CB₁) receptor antagonist rimonabant: cannabinoid agonist-like effects in mice via non-CB₁, non-CB₂ mechanism

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