Capecitabine是一种氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低，抑制DNA合成（DNA Synthesis）。
别名：Xeloda, Roche
Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。LS174TWT和 LS174T-c2细胞培养在与HepG2肝细胞瘤相同的板中对Capecitabine敏感性更明显，作用于LS174TWT单独培养和与HepG一起培养的IC50值分别为890和630 μM。此外, LS174T-C2亚型培养在和肝细胞瘤细胞相同的板中时, IC50从330±4降到89±6 μm。而且, Capecitabine诱导凋亡，这种作用存在Fas依赖性，且作用于胸苷磷酸化酶(TP)-转染的LS174T-c2 细胞，毒性强7倍，且凋亡更明显。
Environ Pollut. 2023 Jan 11;320:121068.
| 分子量 | 359.35 |
| 分子式 | C15H22FN3O6 |
| CAS号 | 154361-50-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 72 mg/mL Ethanol 72 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7828 mL | 13.914 mL | 27.828 mL |
| 5 mM | 0.5566 mL | 2.7828 mL | 5.5656 mL |
| 10 mM | 0.2783 mL | 1.3914 mL | 2.7828 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Walko CM, et al. Clin Ther. Capecitabine: a review.
[2] Reigner B, et al. Clin Pharmacokinet. Clinical pharmacokinetics of capecitabine.
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