IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效的，具有口服活性的白介素1受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，可在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。在体内外实验中，具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
别名：CA-4948; CA4948; Emavusertib
IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的白介素1受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，可在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。
体外研究：在TLR刺激下的THP1白血病细胞中，CA-4948抑制下游NF-κB信号通路，包括促炎性细胞因子的分泌。
体内研究：在小鼠中，IRAK4-IN-7 (CA-4948) 具有良好的药物代谢动力学特性、口服生物利用活性、耐受性。此外，在利用OCI-LY3、 OCI-Ly10细胞系和人源患者肿瘤构建的ABC-DLBCL MYD88-L265P移植瘤模型中，IRAK4-IN-7的作用效果依赖于给药浓度。应用NSG小鼠构建THP1白血病移植瘤模型，对此动物模型进行给药，IRAK4-IN-7能引起MDS/AML干细胞(CD34+/CD38-/Lin-ve)活力下降。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | SCID Beige mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 417.42 |
| 分子式 | C21H19N7O3 |
| CAS号 | 1801343-74-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3957 mL | 11.9783 mL | 23.9567 mL |
| 5 mM | 0.4791 mL | 2.3957 mL | 4.7913 mL |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1978 mL | 2.3957 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IRAK产品 |
|---|
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BIO-7488 是一种具有口服活性的、强效的、选择性和中枢神经系统渗透性 IRAK4 抑制剂，BIO-7488 具有优异的 ADME 特性，可以用于神经炎症的研究。BIO-7488 对 IRAK4和 hERG 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 > 30 μM。 |
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